发布日期: 2024-10-13 10:11:52 来源:bb贝博官方平台
实际上,我们实验中会碰到很多水不溶的产品,这时候“万能溶剂” DMSO 该登场了。
在动物实验中,药物通常会以溶液 (Solution) 或混悬液 (Suspension) 的形式给药。我们需选择正真适合的溶剂,可以辅助超声加热措施,得到澄清的溶液或适合给药的混悬液。
对于水溶性很好的产品,用生理盐水 (Saline) 或者 PBS 现配现用是最好的了,此方案适合多种给药方式,且不需考虑溶剂的毒性作用。
实际上,我们实验中会碰到很多水不溶的产品,这时候“万能溶剂” DMSO 该登场了。我们大家都知道,一般细胞实验中 DMSO 含量终浓度尽量在 0.1% 以下,而在动物实验中,对于正常鼠,建议 DMSO 的终浓度不大于 10%;对于裸鼠或体弱鼠,建议 DMSO 的终浓度最好还是不要超过 2% 。通常,DMSO 配制的母液如果直接用生理盐或 PBS 稀释成工作液,有可能出现析出的情况,这时就需要助溶剂的鼎力相助啦。例如,我们大家常常推荐的方案:10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween-80 + 45% Saline,很多客户有疑惑,这个方案中溶剂这么多,对鼠有毒性吗?是不是适合灌胃或者腹腔等给药方式呢?首先,无论使用什么溶剂,实验都一定要做好溶剂对照组,以排除溶剂的影响;其次,这个方案是比较普遍的适用方案,对于正常鼠按照比例稀释是基本不会有问题的,可用于腹腔、灌胃等方式。
实验人丙:PEG300 可以用 PEG400 替代吗,比例还可以更高吗?
萌 Cece:只要溶解度允许,能够更好的降低 DMSO 含量,建议取少量尝试,因为水溶性如果很差的话,可能会出现析出。尽量使用 Tween-80 , 动物耐受性更好些;PEG300 的比例可上调, 90% PEG300 用于裸鼠腹腔给药也是有报道的;另外,PEG400 可以替代,也有用 PEG600 的,但不是很建议,因为熔点接近常温。整体来说,PEG300 不管从耐受性,还是粘稠度上来说,都是最佳选择。
乙醇也是较常用的一种溶剂,在动物中的使用方法跟 DMSO 类似,但是要注意,乙醇易挥发,所以在存储过程中,注意密封。作为 DMSO 和乙醇的好兄弟,DMF,是一种挥发速度低的极性溶剂,在生物领域常用来溶解一系类对 DMSO 敏感的产品,比如铂类化合物,动物中使用也与 DMSO 类似。
CMC-Na、MC 是常见的动物给药助溶剂,具有调节粘度、稳定乳液的作用。CMC-Na、MC 按照比例给药,对动物基本没毒性。CMC-Na 溶解药物一般会形成均匀的混悬液,可用于腹腔和灌胃。必须要格外注意的是,CMC-Na 混悬液需现用现配,不建议长期储存。
SBE-β-CD 是增加疏水性药物溶解度的理想媒介,已在 FDA 批准的多种注射剂和众多临床候选药物中使用。SBE-β-CD 溶液能够适用于多种给药方式,例如腹腔、灌胃、静脉等。
当然还有很多其他的助溶剂,比如 Polyethylene glycol 12-hydroxystearate、玉米油等等,至于您的实验到底适合哪一种溶剂,比例该设定为多少,萌 Cece 建议多查查相关文献,参考与您实验模型相似的文献。
分子量为300 的中性聚合物,由乙二醇重复单元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。
磺基丁基醚β-cyclodextrin 衍生物,其用作赋形剂或助溶剂以增加难溶性药物的溶解度。
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