发布日期： 2025-01-04 13:55:27 来源：ELISA试剂盒
和誉-B(02256)发布了重要的公告，2024年12月3日，上海和誉生物医药科技有限公司今日宣告，高选择性小分子PRMT5*MTA按捺剂ABSK131取得FDA的IND同意。此次获批的是在晚期实体瘤患者中展开I期临床实验，实验题为“一项评价ABSK131在晚期 转移性实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和开始有效性的1期、初次人体、多中心、开放性研讨”。研讨人群主要为抑癌基因MTAP缺失的患者。
约15%的人类实体肿瘤缺少抑癌基因MTAP的表达。MTAP缺失发生率较高的实体瘤包含非小细胞肺癌(“NSCLC”)(15.7%)、胰腺癌(21.7%)、食管癌(28.4%)、间皮瘤(32.2%)和胃肠癌(10.4%的胃癌和1%的结直肠癌)等。其间，间皮瘤及胰腺癌尚无已获批靶向医治药物。
MTAP参加编码多胺和嘌呤代谢中的要害限速酶，在嘌呤和甲硫氨酸组成弥补途径中起及其重要的效果。MTAP缺失会导致其底物甲硫代腺苷(“MTA”)堆集，从而按捺PRMT5的活性。PRMT5作为一种酶，可催化两个甲基从S-腺苷蛋氨酸(“SAM”)对称转移到蛋白质上的精氨酸残基，影响着多种生理进程，包含转录、RNA剪接、核糖体生物组成和细胞周期调控。PRMT5与MTAP缺失表现出“组成致死”效应。近期研讨标明，选择性靶向按捺PRMT5*MTA有望成为MTAP缺失型癌症的医治战略。